Doxazozin - használati utasítás, absztrakt, vélemények

Általános jellemzők. Hozzávalók:

Hatóanyag: 1 mg, 2 mg vagy 4 mg doxazozin (mezilát) 1 tabletta.

Segédanyagok: [a kalcium-sztearát, kalcium-hidrogén-foszfát-dihidrát, laktóz-monohidrát, Kollidon 30 (Povidone), a nátrium-lauril-szulfát, talkum].

Vérnyomáscsökkentő, értágító, lipid-csökkentő, görcsoldó. Ezt alkalmazzák a magas vérnyomás kezelésére, tüneti kezelésére jóindulatú prosztata hiperplázia. Hatékonyan csökkenti a vérnyomást, enyhíti a tüneteket figyeltünk meg a prosztata adenoma.

Farmakológiai tulajdonságok:

Gyógyszerhatástani. A doxazozin szelektív kompetitív blokkoló posztszinaptikus alfa-1-adrenerg receptorok (az affinitása alfa1-adrenoceptorok 600-szor magasabb, mint az alfa2 adrenoceptorok) csökkenti a teljes perifériás vaszkuláris ellenállás (TPR), megakadályozza érszűkület okozta katekolaminok, ami végső soron csökken a vér nyomás (BP) fejlődése nélkül a tachycardia reflexet.

Csökkenti a pre- és utóterhelését a szíve. Egyszeri adag beadása után a vérnyomást csökkenthetik fokozatosan alakul ki, a maximális megfigyelt csökkenés 2-6 óra múlva, és 24 óra hosszat fenntartottuk.

Miután egyszeri bevétel maximális vérnyomáscsökkentő hatást figyeltünk meg a időszak 2 és 6 óra, és általában vérnyomáscsökkentő hatás 24 óra hosszat fenntartottuk. Kezelés alatt doxazozin betegeknél artériás hipertónia (AH), nincs különbség a vérnyomás értékeket a „álló” helyzetben és a „fekvő”.

Hatékony magas vérnyomás, beleértve kíséretében metabolikus rendellenességek (elhízás, csökkent glükóztolerancia).

Ez csökkenti a szívkoszorúér-betegség (CHD). Elfogadása a gyógyszer betegek normális vérnyomású nem kíséri vérnyomás csökkenés. A hosszan tartó használata doxazozin betegek fejlődő tolerancia.

A kezelés során a doxazozin plazmaszintet csökken triglicerid, összes koleszterin. Ezzel egyidejűleg azt már néhány (a 4-13%) a növekedési faktor a HDL / össz-koleszterin.

Hosszú távú kezelés doxazozin megfigyelt regressziós a bal kamrai hipertrófia (LV), a vérlemezke aggregáció gátlásának és tartalmának növelésére a tevékenység a szöveti plazminogén.

Annak a ténynek köszönhetően, hogy a doxazozin blokkolja alfa1-adrenoceptorok található a stroma és a prosztata kapszula és hólyagnyak, van egy csökkenése ellenállás és a nyomás a húgycső, belső záróizom szembeni ellenállás csökken. Ezért az a célja, doxazozin betegek tüneti jóindulatú prosztata hiperplázia (BPH) vezet jelentős javulást tapasztaltak a teljesítmény és csökkentése Urodynamics megnyilvánulásai betegség tüneteit.

Hatása a 66-71% -ánál, a hatás megjelenésének - 1-2 hetes kezelés után maximum - 14 hét után, a hatás nem szűnik meg sokáig.

Farmakokinetikáját. Orális alkalmazás után terápiás dózisok doxazozin jól felszívódik, felszívódása - 80-90% (egyidejű táplálékfelvétel lassítja abszorpciót 1 óra), az idő, hogy a maximális plazmakoncentráció (TSmax) 3 órán át a esti fogadás TSmax elhúzódó 5 óra.

Biológiai hasznosulás - 60-70%. Kommunikáció a plazmafehérjékhez - körülbelül 98%. Kiválasztás A plazma zajlik 2 fázisban, egy véges felezési idő (T?) - 19-22 órán át, amely lehetővé teszi a gyógyszer hozzárendelni 1 alkalommal naponta.

Ez jelentős mértékben metabolizálódik a májban demetilációval és o-hidroxilációjával. A károsodott májfunkció, valamint akkor, amikor a drogok, hogy lehet változtatni a „máj” metabolizmus zavarják a folyamat biológiai átalakítás a kábítószert. Basic megszüntetése - keresztül a bélben (63-65% metabolitok és körülbelül 5% - változatlan). Vese megjelenő mintegy 10%. Doxazozin farmakokinetikai vizsgálatok az idősek és a betegek vesebetegségben nem mutatott szignifikáns farmakokinetikai különbségeket.

Javallatok:

- A jóindulatú prosztata hiperplázia: mind a jelenlétében a magas vérnyomás. és normál vérnyomás szinten.

- Hypertension (a kombinációs terápia).

Adagolás és alkalmazás:

Belül naponta egyszer (reggel vagy este), függetlenül attól, hogy az étkezés, kipréselt folyékony elegendő mennyiségű vizet.

Májkárosodásban szenvedő betegek kisebb dózisokat igényelnek, a gyógyszer miatt lassú anyagcsere.

Ha a beteg elfelejtett bevenni a gyógyszert a szokásos időben, akkor legyen a lehető leghamarabb, hogy a megfelelő adagot a kábítószert. Ha itt az ideje a következő adag, akkor csak vedd (nem megduplázva a dózis). Fontos, hogy a gyógyszer rendszeres. Ha a beteg nem veszi a gyógyszer néhány napig, az új terápia során kell kezdeni a legalacsonyabb dózissal.

Miután elérjük a stabil terápiás hatás dózis általában csökken (az átlagos terápiás dózisa a fenntartó terápia általában 2-4 mg naponta).

AG: doxazozin kezdő dózis 1 mg naponta lefekvéskor. Miután az első adagot, a betegnek meg kell maradni az ágyban 6-8 órán át. Erre azért van szükség fejlesztésével kapcsolatban az „első dózis” jelenség különösen hangsúlyos a háttérben az előző vízhajtók. Amikor elegendő terápiás hatását a gyógyszer, a napi dózis növelhető, hogy 2 mg minden 1-2 hétben. Ezt követően, minden 1-2 hétben a dózis növelhető, hogy 2 mg. A betegek túlnyomó többsége, az optimális terápiás hatás érhető el dózisban 8 mg naponta. A maximális napi adag 16 mg.

Jellemzői az alkalmazás:

Alkalmazása terhesség és szoptatás alatt. Terhes nők is igénybe vehet a gyógyszert csak akkor, ha előnye az anya meghaladja a lehetséges magzati kockázatot / baba. A penetráció doxazosin adatok az anyatejben nem, ezért szoptató anyák abba etetés kezelés alatt Doxazozin.

Különös óvatossággal kell eljárni, ha a hatóanyag a Doxazosin betegek májfunkció romlását, különösen azokban az esetekben, amikor mindkét gyógyszert használnak, amely képes megváltoztatni „máj” metabolizmus (például etanol, barbiturátok, fenilbutazon, triciklikus antidepresszánsok, cimetidin). Romlása esetén a mutatók a májfunkció, a gyógyszeres felborult azonnal.

Annak érdekében, hogy az ortosztatikus reakciók betegek kerüljék váratlan és hirtelen változásai testhelyzet (az átmenet a „fekvő” a „álló” helyzetben).

Óvatosan kell eljárni, míg részesülő foszfodiészteráz-5 inhibitorok és a doxazosin, mert lehetséges fejlesztése artériás hipotenzió. Kockázatának csökkentése érdekében a hipotenzió (beleértve az ortosztatikus) kell elkezdeni a kezelést a foszfodiészteráz-5 inhibitorok csak akkor, ha a beteg úgy alkalmazkodott, hogy a kezelés a doxazozin, továbbá, a hatóanyag beadása kell jegyezni 6 óra eltelt idő vételére doxazozin.

A műtét során a szürkehályog-kezelésben részesülő betegeknél a hatóanyag alakulhat írisz szindróma intraoperatív instabilitás szem (pupilla keskeny szindróma), szükséges figyelembe venni a sebésznek a betegek operáció előtti előkészítésére és működés közben.

Az alkoholfogyasztás, hogy amplifikáljuk nemkívánatos reakciók doxazozin.

A hatás a „első dózis” a gyógyszer különösen kifejezett a háttérben a korábbi diuretikus kezelés és diéta nátrium restrikciós.

Terápia előtt ki kell zárni a rosszindulatú degeneráció a prosztata.

Hatásai a gépjárművezetéshez járművek és egyéb mechanizmusok. Amennyiben a gyógyszer Doxazozin, óvatosan kell eljárni, ha a vezetés, vagy ha olyan feladatokat végző, amelyek nagy koncentrációt és a pszichomotoros sebességet.

Mellékhatások:

A mellékhatások előfordulási gyakorisága alkalmazásakor Doxazosin készítmény alább megadott megfelelően elfogadott osztályozási: nagyon gyakran (≥1 / 10); gyakran (≥1 / 100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000).

A kardiovaszkuláris rendszer: gyakran - AG (beleértve ortosztatikus), palpitáció, tachycardia; ritkán - angina. szívinfarktus; Nagyon ritkán - bradycardia. aritmia, „árapály” a vér, hogy a bőr, perifériás ödéma.

A része a központi és perifériás idegrendszer: gyakran - álmosság, szédülés. fejfájás; ritkán - a stroke. hypoesthesia, ájulás, remegés. izgatottság. depresszió. riasztást. álmatlanság, idegesség; Nagyon ritkán - paresztézia. testtartási szédülés.

Az érzékek: közös - szédülés; ritkán - fülcsengés; Nagyon ritkán - homályos látás, szűk pupilla szindróma.

Az emésztőrendszer: gyakran - hasi fájdalom, emésztési zavar. szárazra a szájnyálkahártyán; ritkán - székrekedés. puffadás, hányás. hasmenés. megnövekedett aktivitása „máj” enzimek, étvágytalanság, anorexia; nagyon ritkán - a hepatitis. cholestasis. sárgaság.

A légzőrendszer: gyakran - hörghurut. köhögés. légszomj. nátha, szárazság az orrnyálkahártya; ritkán - orrvérzés; ritkán bronchospasmus.

Részéről a váz- és izomrendszer: gyakran - hátfájás, izomfájdalom; Nem gyakran - ízületi fájdalom; ritkán - görcsrohamok. gyengeség az izmokban.

A bőrön: gyakran - viszketés; ritkán - bőrkiütés; Nagyon ritkán urticaria. alopecia, purpura.

Az urogenitális rendszer: cystitis gyakran. vizeletinkontinencia; Nem gyakran - vizelési zavarok. növeli a vizelés gyakoriságának, vérvizelés. impotencia, köszvény; ritkán - polyuria; Nagyon ritkán - fokozott vizeletkiválasztás, vizelési zavarok, éjszakai vizelés. gynecomastia. priapizmus. retrográd ejakuláció.

Általános reakciók: Gyakran - fáradtság, mellkasi fájdalom, rossz közérzet; ritkán - fájdalom, duzzanat az arc, fogyás; Nagyon ritka - allergiás reakciók, fáradtság.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel:

A doxazozin fokozza a vérnyomáscsökkentő hatás a vérnyomáscsökkentő szerek (ha kombinációban alkalmazzuk két adag szükséges korrekció).

Nem voltak a káros kölcsönhatásokat egyidejű alkalmazásával doxazosin és tiazid vizelethajtók, a furoszemid, a béta - blokkolók, blokkolók „lassú” kalciumcsatorna-gátlók, angiotenzin konvertáló enzim inhibitorok, antibakteriális szerek, hipoglikémiás szerek orális adagolásra, antikoagulánsok és urikózuriás szerek.

A gyógyszer nincs hatással a kötődésről a plazmafehérjékhez digoxin, a fenitoin.

Míg a használata induktorok enzimek a májban mikroszomális oxidációs (etanol, barbiturátok, fenilbutazon, triciklusos antidepresszánsok) növelhetik a hatékonyságát doxazosin inhibitorok (cimetidin) - csökkentése.

A nem-szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerek (NSAID-ok), különösen az indometacin, ösztrogének (vízvisszatartás), és a szimpatomimetikus gyógyszerek csökkenthetik a vérnyomáscsökkentő hatását doxazozin.

Kiküszöbölése alfa adrenostimuliruyuschee hatásai epinefrin okozhat tachycardia és hipotenzió.

Egyidejű alkalmazása egy szelektív 5-foszfodiészteráz gátlók (szildenafil, tadalafil, vardenafil) vezethet hipotenzió.

Ellenjavallatok:

- Szembeni túlérzékenység doxazosin és egyéb kinazolin-származékok (prazozin, terazozin), vagy más a készítmény komponenseit;
- Tendencia, hogy ortosztatikus hipotenzió;
- AG (a benignus prosztata hiperplázia);
- Betegek BPH és a kapcsolódó megsértése kiáramlását vizeletet a felső húgyúti, krónikus húgyúti fertőzések, a vesekövek;
- Laktóz intolerancia, laktáz-hiányban vagy glükóz-galaktóz felszívódási zavar;
- Szoptatás;
- 18 éves kor (hatékonyságát és biztonságát hoztak létre).

Monoterápiaként vagy egy teljes húgyhólyag vagy anuriás vagy anélkül progresszív veseelégtelenség.

C óvintézkedések: tüdőödéma miatt aorta vagy mitrális sztenózis; jobb oldali szívelégtelenség miatti tüdőembólia vagy váladékos pericarditis pravostoronnyaya serdechnaya nedostatochnost # 697; vsledstvie legochno # 301; embolii ili ekssudativny # 301; perikardit; bal kamrai szívelégtelenség, alacsony nyomású töltés; egyidejű alkalmazása foszfodiészteráz-5 inhibitorok (szildenafil, vardenafil, trandalafil); szindróma intraoperatív instabilitása írisz a szem (pupilla keskeny szindróma); rendellenes májműködés.

túladagolás:

Tünetek: kifejezett vérnyomáscsökkenés, néha ájulás.

Kezelés: gyomormosás. aktív szén módszerrel. A beteg figyelmét fel kell tenni a hátán, és emelje fel a lábát. A jelentős csökkenés a vérnyomás végezzük anti-shock esemény - pótolja a vértérfogat, vasopressorok beadni, ha szükséges.
Hemodialízis hatástalan.

Tárolási feltételek:

Száraz helyen fénytől védett hőmérsékleten nem magasabb, mint 25 ° C-on Tartsuk távol a gyermekektől. Élettartam: 2 év. Ne használjon fel a nyomtatott lejárati idő a csomagot.

Kínálati feltételeket:

Tabletták 1 mg, 2 mg és 4 mg. A 7, 10, 15, 20 vagy 30 tabletta buborékfóliában PVC fólia és alumínium fólia nyomtatott szabadalom. 1, 2, 3, 4 vagy 5 buborékfólia használati utasítást egy halom karton.